Letrozol je dio nove generacije visoko selektivnih inhibitora aromataze i umjetno je sintetiziran derivat benzotriazola.Letrozol inhibira aromatazu da snizi nivoe estrogena, čime sprečava estrogen da stimuliše rast tumora.Njegova in vivo aktivnost je 150-250 puta jača od prve generacije inhibitora aromataze Amarante.Pošto je visoko selektivan, neće uticati na funkcije glukokortikoida, mineralokortikoida i štitne žlezde;čak i pri visokim dozama, neće imati nikakav inhibicijski učinak na lučenje kortikosteroida nadbubrežne žlijezde, što mu daje visok indeks liječenja.